緑内障治療に期待新規ナノ粒子点眼薬の開発に成功

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■緑内障治療に期待　新規ナノ粒子点眼薬の開発に成功｜東北大

参考画像：新規ナノ粒子点眼薬の開発と緑内障治療への応用（2017/3/9、東北大学多元物質科学研究所）｜スクリーンショット

新規ナノ粒子点眼薬の開発と緑内障治療への応用

（2017/3/9、東北大学多元物質科学研究所）

今回、笠井教授らは緑内障の治療薬であるブリンゾラミド（商品名：エイゾプト）に難水溶化を施した誘導体を合成し、独自のナノ粒子化技術である「再沈法注 1」を駆使して、ブリンゾラミド誘導体のナノ粒子点眼薬を作製することに成功しました。

東北大学多元物質科学研究所の笠井均教授らの共同研究グループは、高い眼内移行性を有するナノ粒子点眼薬の開発に成功したそうです。

■背景・課題

一般的な点眼薬は、親水性化合物の水溶液であり、疎水的な角膜上皮を透過することが困難です。疎水的な化合物がマイクロ粒子の分散液として点眼薬に使用されることもありますが、サイズが大きいため、最表層のタイトジャンクションを透過しにくいという課題がありました。

角膜の表層には、水と混ざりにくい性質を持つ角膜上皮があり、外部からの異物の侵入を防ぐためのバリア機能があることにより、水と結びつきやすい性質を持つ一般的な点眼薬が通り抜けることは難しいという課題があったそうです。

また、角膜上皮の最表層は細胞が密に接着し、タイトジャンクション（隣り合う上皮細胞を連続的につなぎ、様々な分子が細胞間を通過するのを防ぐ、細胞間結合のこと）を形成しているのですが、点眼薬として水と混ざりにくい性質を持つ化合物のマイクロ粒子ではサイズが大きいために、タイトジャンクションを通り抜けることは難しいという課題があったそうです。

■解決策

そこで、疎水性化合物のナノ粒子を点眼することができれば、サイズが小さいためにタイトジャンクションを透過し、疎水的な化合物の集合体であるため、疎水的な角膜上皮も透過可能となると着想しました。さらに、ナノ粒子表面は電荷を帯びやすいため親水的な性質も有していること、また、角膜上皮で加水分解注 3 された場合に親水的な分子となる設計にすることでも、角膜実質を透過することが期待できます。

東北大学多元物質科学研究所の笠井均教授らの共同研究グループは、マイクロ粒子よりもさらに小さく、水に溶けにくい性質を持つ化合物のナノ粒子を点眼することができれば、水に溶けにくい性質を持つ角膜上皮も通り抜けることが可能ではないかと考えたそうです。

そこで、緑内障の治療薬に難水溶化を施した誘導体を合成し、ナノ粒子化技術である「再沈法（対象有機化合物の溶液を貧溶媒中に注入し、急速に溶質を再沈澱させるとこで有機ナノ粒子を作製する手法）」によって、ナノ粒子点眼薬を作成し、ラットに投与し眼圧効果効果を検討したところ、高い薬理効果を確認したそうです。